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阿司匹林的功效与服用方法 阿司匹林的功效?

编辑:985健康网 发布时间:2021-02-08 09:30:13 栏目:知识大全

关于肠溶阿司匹林的服用方法

理想的阿司匹林肠溶片应该是在胃内完全不溶解,在肠内精确、缓慢释放 ,从而保护胃黏膜,最大限度提高患者的依从性。不过,肠溶阿司匹林由于制作工艺的不同,疗效和安全性有一定差异。中华人民共和国2005年版药典指出,肠溶片在特定酸性环境中的溶出度只要小于标示量10%即可,这说明肠溶片在胃内会或多或少地溶解,阿司匹林肠溶片的包衣抗酸能力越弱,在胃内的溶解就越多,导致胃部不良事件增加。因此,为了避免阿司匹林肠溶片的这种胃肠道不良反应,最好采取饭后服用。

用肠溶阿斯匹林副作用小些,阿斯匹林对胃有剌激,而肠溶阿斯匹林在胃中不溶,在肠中溶解吸收后发挥作用,可减轻胃肠道反应。

阿司匹林是平时治感冒的,阿司匹林最早只是用于解热镇痛,后发现它还有抗血小板活性,减少血栓形成的作用。用于解热镇痛时剂量较大,中老年的预防用药是小剂量。

中老年人服用阿斯匹林主要用于预放心脑血管疾病的发作(如心肌梗塞、心房颤动、动脉粥样硬化、脑血栓等)防止血栓形成。剂量有关报道说法不一,尚在进一步研究中,一般是一日一次50-150mg。

阿司匹林的功效?

一、糖尿病相关疾病1.防治糖性白内障近年研究证实,阿司匹林有明显降低患者血糖水平、提高糖耐量和对胰岛素敏感性的能力。患者每日每公斤体重口服0.5~1.0毫克的阿司匹林,能够抑制血糖对晶体的损害,同时对眼底视网膜和基底膜以及其他组织脏器也有一定保护作用,可防止角膜组织僵硬,延缓老年性白内障的出现。如服用量控制在每公斤体重0.1~1.0毫克/日时,可使正常人白内障的发病率降低一半。

2.防治糖尿病性心脏病由于糖尿病患者体内凝血素的分泌量明显增高,所以糖尿病人死于心脏病的比例是非糖尿病患者的2~4倍。阿司匹林能阻止凝血素在体内合成,故能防治糖尿病引发的心脏病。美国《医师健康研究》揭示:服用阿司匹林的男性,心脏病发生率减少了44%,而患有糖尿病的男性,其心脏发病率的下降幅度更为明显。因此美国糖尿病协会建议:成年糖尿病患者应服用小剂量阿司匹林,以减少患心脏病的危险。

二、预防妊娠高血压综合征妊娠高血压综合征除了血压升高外,还可发展至先兆子痫而出现抽搐、昏迷等危重情况。国外研究表明,阿司匹林有预防孕妇发生妊娠高血压综合征的作用。服用阿司匹林组的孕妇中,仅有2人发生轻度高血压,其中1人要做剖宫产。而服用安慰剂的一组孕妇,有4人发生高血压,7人发生先兆子痫,1人发生子痫危象,有7人要做剖宫产。由于服用剂量小,故未发现对孕妇及胎儿有毒副作用。

三、老年痴呆症美国研究发现,按时服用抗炎药物(阿司匹林类)治疗或预防其他疾患(如关节炎、心脏病)的患者,一般不会患老年痴呆症,阿司匹林不但有益于老年痴呆症病人,而且对老年健忘症患者也颇具疗效。

四、癌症美国研究显示,非类固醇类抗炎药物(包括阿司匹林)具有防治各类肿瘤之功效,如结肠癌、食管癌及胃癌等等。哈佛大学医学院的一项研究显示,服用阿司匹林长达10~19年的人,结肠癌、直肠癌的发病率下降了30%;用药时间超过20年以上者,其发病率会下降44%之多。英国研究发现,一种名为ct的物质会促使前列腺癌生长,而阿司匹林能够阻断或者减弱它的作用。

五、抗生素所致听力障碍研究表明:在使用氨基糖甙类抗生素时,合用阿司匹林会防止听力损害的发生。因阿司匹林被分解后,会变为水杨酸盐,它能阻止自由基的形成,从而预防抗生素所致耳聋的发生。

六、抗衰除皱英国对500名25~35岁女性试验,长期服用阿司匹林者眼角出现皱纹较晚,而且皮肤显得光滑柔嫩。阿司匹林有可能成为一种廉价有效的防皱、保青春药物。

七、改善老年男性性功能据最新资料报道,口服阿司匹林可明显降低阴茎内血液的凝固性,有助于改善老年男性的性功能。

八、治疗艾滋病大多数研究艾滋病的专家认为,阿司匹林也许能在控制艾滋病的多药物疗法中起到重要作用。

阿司匹林-解热镇痛药

阿司匹林是一种历史悠久的解热镇痛药,诞生于1899年3月6日。用于治感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病,还能抑制血小板聚集,用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成,应用于血管形成术及旁路移植术也有效。 阿司匹林是一种解热镇痛药物,以前主要用于退热,近年来发现它还有抑制血小板凝集等抗凝作用,广泛用于支架置入术后的抗凝治疗,它的副作用是抑制前列腺环素的合成,胃黏膜修复功能下降,导致胃酸反灌引起胃黏膜损伤.

指导意见:

阿司匹林是一种解热镇痛药物,近年来发现它还有抑制血小板凝集等抗凝作用,广泛用于支架置入术后的抗凝治疗,它的副作用是抑制前列腺环素的合成,胃黏膜修复功能下降,导致胃酸反灌引起胃黏膜损伤.

在使用阿司匹林的同时可以用奥美拉唑抑酸,减少其对胃黏膜的损伤.

生活护理:

使用阿司匹林的同时用奥美拉唑减少胃的副作用,祝身体健康!

【药品名称】

通用名:阿司匹林肠溶微粒胶囊曾用名:要成分是阿司匹林,其化学名称为:2-(乙酰氧基)苯甲酸。其结构式为:C9H8O4180.16

【成份】

【性状】

本品为硬胶囊,内容物为白色颗粒。

【作用类别】

【药理毒理】

为抗血小板药,可抑制血小板的释放反应(如肾上腺素、胶原、凝血酶等引起的释放)以及抑制内源性ADP、5-HT等的释放。其作用机理是使血小板的环氧合酶(即前列腺素合成酶)乙酰化,抑制环内过氧化物的生成,减少血栓素A2(TXA2)的生成,从而抑制血小板的聚集,减少血栓的形成。

【药代动力学】

本品口服后大部分在小肠上部吸收,约6小时内浓度达高峰,吸收后迅分布到各组织。本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐,在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸及葡萄糖醛酸结合物,小部分为龙胆酸。本品大部分以结合的代谢物、小部分以游离的水杨酸从肾脏排出。

【适应症】

本品主要用于抑制血小板聚集,减少动脉粥样硬化患者的心肌梗塞、暂时性脑缺血或中风发生。

【用法和用量】

口服抑制血小板聚集:一次0.1g(1粒),一日1次,或遵医嘱。

【不良反应】

1较常见的不良应:恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等胃肠道反应,2少见的不良应:胃肠道出血或溃疡,支气管痉挛性过敏感反应,皮肤过后反应,肝肾功能损害。

【禁忌】

①活动性消化道溃疡病、消化道出血以及其他活动性出血的患者禁用;②血友病或血小板减少症患者禁用;③对本品或其他非甾体抗炎药过敏或有过敏史者,尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克的患者禁用。

【注意事项】

(1)交叉过敏反应。对本品过敏时也可能对另一种水杨酸类药或另一种非水杨酸类的非甾体抗炎药过敏。但非绝对,必须警惕交叉过敏的可能性,有过敏反应性疾患者慎用。(2)对诊断的干扰:①长期一日用量超过2.4g时,硫酸铜尿糖试验可出现假阳性,葡萄糖酶尿糖试验可出现假阴性;②可干扰尿酮体试验;③当血药浓度超过130μg/ml时,用比色法测定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法则不受影响;④用荧光法测定尿5—羟吲哚醋酸(5-HIAA)时可受本品干扰;⑤尿香草基杏仁酸(VMA)的测定,由于所用方法不同,结果可高可低;⑥由于本品抑制血小板聚集,可使出血时间延长。剂量小到40mg/日也会影响血小板功能,但是临床上尚未见小剂量(<150mg/日)引起出血的报道;⑦肝功能试验,当血药浓度250μg/ml时,丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶及血清碱性磷酸酶可有异常改变,剂量减小时可恢复正常。⑧大剂量应用,尤其是血药浓度300μg/ml时凝血酶原时间可延长;⑨每天用量超过5g时血清胆固醇可降低;⑩由于本品作用于肾小管,使钾排泄增多,可导致血钾降低;(11)大剂量应用本品时,用放射免疫法测定血清甲状腺素(T4)及三碘甲腺原氨酸(T3)可得较低结果;(12)由于本品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄,而使酚磺酞排泄减少(即PSP排泄试验)。(3)下列情况应慎用:①有哮喘及其他过敏性反应时:②葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者(本品偶见引起溶血性贫血);③痛风(本品可影响排尿酸药的作用,小剂量时可能引起尿酸滞留);④肝功能减退时可加重肝脏毒性反应,加重出血倾向,肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应;⑤心功能不全或高血压。大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿;⑥肾功不全时有加重肾脏毒性的危险;⑦血小板减少者。(4)长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇尤其是妊娠最后三个月的妇女及哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】

小儿患者慎用,尤其有发热及脱水者,易出现毒性反应。急性发热性疾病,尤其是流感及水痘患儿应用本品可能发生瑞氏综合征(Reye’sSyndrome)有关,严重者可致死,中国尚不多见。

【老年患者用药】

慎用,老年患者由于肾功能下降服用本品易出现毒性反应。

【药物相互作用】

(1)与其他非甾体抗炎镇痛药同用时疗效并不加强,因为本品可以降低其他非甾体抗炎药的生物利用度。再则胃肠道副作用(包括溃疡和出血)却增加;此外,由于对血小板聚集的抑制作用加强,还可以增加其他部位出血的危险。本品与对乙酰氨基酚长期大量同用有引起肾脏病变包括肾乳头坏死、肾癌或膀胱癌的可能。(2)与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物同用时,可有加重凝血障碍及引起出血的危险。(3)与抗凝药(双香豆素、肝素等)、溶栓药(链激酶、尿激酶)同用,可增加出血的危险。(4)尿碱化药(碳酸氢钠等)、抗酸药(长期大量应用)可增加本品自尿中排泄,使血药浓度下降。但当本品血药浓度已达稳定状态而停用碱性药物,又可使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化,但可引起代谢性酸中毒,不仅能使血药浓度降低,而且使本品透入脑组织中的量增多,从而增加毒性反应。(5)尿酸化药可减低本品的排泄,使其血药浓度升高。本品血药浓度已达稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高,毒性反应增加。(6)糖皮质激素(简称激素)可增加水杨酸盐的排泄,同用时为了维持本品的血药浓度,必要时增加本品的剂量。本品与激素长期同用,龙其是大量应用时,有增加胃肠溃疡和出血的危险性,为此,目前临床上不主张将此二种药物同时应用。(7)胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品同用而加强和加速。(8)与甲氨蝶呤(MTX)同用时,可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合,减少其从肾脏的排泄,使血药浓度升高而增加毒性反应。(9)丙磺舒或硫氧唑酮(Sulfinpyrazone)的排尿酸作用,可因同时应用本品而降低;当水杨酸盐的血药浓度50μg/ml时即明显降低,100~150μg/ml时更甚。此外,丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率,从而使后者的血药浓度升高。

【药物过量】

过量或中毒表现:①轻度,即水杨酸反应(salicylism),表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动(多见于老年人)及视力障碍等;②重度,可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难及无名热等;儿童患者精神及呼吸障碍更明显;过量时实验室检查可有脑电图异常、酸碱平衡改变(呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及蛋白尿。处理:按常规方法解救。

【规格】

0.1g

【贮藏】

密闭、阴凉干燥处保存。

阿司匹林的主要功效是什么?

基本功效

镇痛解热

阿司匹林通过血管扩张短期内可以起到缓解头痛的效果,该药对钝痛的作用优于对锐痛的作用。故该药可缓解轻度或中度的钝疼痛,如头痛、牙痛、 神经痛、肌肉痛及月经痛;同时可以使被细菌致热原升高的下丘脑体温调节中枢调定点恢复(降至)正常水平,故也用于感冒、流感等退热。该品仅能缓解症状,不能治疗引起疼痛、发热的病因,故需同时应用其他药物参与治疗。

消炎抗风湿

阿司匹林为治疗风湿热的首选药物,用药后可解热、减轻炎症,使关节症状好转,血沉下降,但不能去除风湿的基本病理改变,也不能预防心脏损害及其他合并症。如已有明显心肌炎,一般都主张先用肾上腺皮质激素,在风湿症状控制之后、停用激素之前,加用该品治疗,以减少停用激素后引起的反跳现象。

治疗关节炎

除风湿性关节炎外, 该品也用于治疗类风湿性关节炎,可改善症状,为进一步治疗创造条件。此外,该品用于骨关节炎、强直性脊椎炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛,也能缓解症状。

抗血栓

该品对血小板聚集有抑制作用,阻止血栓形成, 临床可用于预防暂时性脑缺血发作(TIA)、心肌梗塞、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。

抑制血小板凝集

高海拔登山时使用阿司匹林,它能抑制血小板的释放反应,抑制血小板的聚集。

其他功效

减轻皮肤粘膜淋巴结综合症(川崎病)

患川崎病的患儿应用阿斯匹林,目的是减少炎症反应和预防血管内血栓的形成。

抵抗癌症

2014年8月6日,英国科学家对所有可用的证据进行评估分析后得出结论说,每天服用阿斯匹林能减少患上或死于胃癌、肠癌等的几率。如果英国50岁以上人群在十年时间里,坚持每天服用阿司匹林的话,在20年里或许能让约12.2万人免受癌症之苦。

但是科学家同时警告说,阿斯匹林会导致人体内出血,所以在长期服用阿司匹林之前,必须征求医生的意见。在医学界,是否能长期服用阿司匹林一直是一个争议激烈的问题。

玛丽皇后学院的科学家发现,阿司匹林减少了30%到40%的肠癌、胃癌和食道癌病人死亡率。

在减少乳腺癌、前列腺癌和肺癌的死亡率方面,阿司匹林也起了作用,但效果不那么明显。

研究还发现,至少得坚持服用阿司匹林5年以上,才能看到积极的影响。

长期服用阿司匹林的最大副作用包括胃出血和脑部出血,而年纪越大,内出血的可能性就越大。进行这项调查研究的科学家把内出血等副作用考虑进去后,建议把长期服用阿司匹林的时间定为十年,但科学家同时警告说,服用之前须征得医生的同意。

预防消化道肿瘤

长期规律的使用阿司匹林可以大大降低胃肠道肿瘤的发生率。

镇痛解热

阿司匹林通过血管扩张短期内可以起到缓解头痛的效果,该药对钝痛的作用优于对锐痛的作用。故该药可缓解轻度或中度的钝疼痛,如头痛、牙痛、 神经痛、肌肉痛及月经痛;同时可以使被细菌致热原升高的下丘脑体温调节中枢调定点恢复(降至)正常水平,故也用于感冒、流感等退热。该品仅能缓解症状,不能治疗引起疼痛、发热的病因,故需同时应用其他药物参与治疗。

消炎抗风湿

阿司匹林为治疗风湿热的首选药物,用药后可解热、减轻炎症,使关节症状好转,血沉下降,但不能去除风湿的基本病理改变,也不能预防心脏损害及其他合并症。如已有明显心肌炎,一般都主张先用肾上腺皮质激素,在风湿症状控制之后、停用激素之前,加用该品治疗,以减少停用激素后引起的反跳现象。

治疗关节炎

除风湿性关节炎外, 该品也用于治疗类风湿性关节炎,可改善症状,为进一步治疗创造条件。此外,该品用于骨关节炎、强直性脊椎炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛,也能缓解症状。

抗血栓

该品对血小板聚集有抑制作用,阻止血栓形成, 临床可用于预防暂时性脑缺血发作(TIA)、心肌梗塞、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。

抑制血小板凝集

高海拔登山时使用阿司匹林,它能抑制血小板的释放反应,抑制血小板的聚集。

阿司匹林 Aspirin

(历史)本品为历史悠久的解热镇痛药。1999年3月6日是阿司匹林正式诞生100周年的日子,也是德国拜尔(Bayer)公司为类作出的贡献。早在1853年夏尔.弗雷德里克.热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸,但没能引起人 们的重视;1898年德国化学家菲.霍夫曼(Felit Hoffmann)又进行了合成,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极好;1899年由德莱塞(Dreser)介绍到临床,并取名为阿司匹林(Aspirin)。我国于1958年开始生产。到目前为止,已应用百年,成为医药史上三大经典药物之一,至今它仍是世界上应用最广泛的解热,镇痛和抗炎药,也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。

(其他名称)乙酰水杨酸;醋柳酸;巴米尔;Acetylsali-cylic Acid)。

(性状与稳定性) 本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭或微带醋酸臭,味微酸,易溶于乙醇,溶于氯仿和乙醚,微溶于水,性质不稳定,在潮湿空气中可缓缓分解成水杨酸和醋酸而略带酸臭味,故贮藏时应置于密闭,干燥处,以防分解。

(体内过程)本品口服后易吸收,在体内迅速分解为游离型水杨酸,并分布全身组织。其血浆有效抗炎浓度为每毫升150—300微克,而中毒浓度在每毫升200微克以上,因此要防止蓄积中毒。本品主要在肝脏代谢,由肾脏排泄,当与碳酸氢钠同服时,游离型药物排泄增加,血浆药物浓度降低,则药物作用时间缩短。

(药物作用)本品解热镇痛作用较强,能降低发热者的体温,对正常体温几乎无影响,且只能缓解症状,不能治疗病因。本品尚可减少炎症部位具有痛觉增敏作用的物质—前列腺素的生成,故有明显的镇痛作用,对慢性疼痛效果较好,对锐痛或一过性刺痛无效。

本品抗炎抗风湿作用也较强,急性风湿热用药后24—48小时即可退热,关节红肿疼痛症状明显减轻。

本品还具有抗血小板聚集作用,延长出血时间,防止血栓形成。

(适应症状)广泛用于各种原因引起的发热,头痛,以及牙痛,肌肉痛,关节痛,腰痛,月经痛,术后小伤口痛。

对已确诊为风湿热,活动性类风湿性关节炎,幼年性关节炎,骨关节炎等病者,本品可用于维持治疗。

小剂量药(每日40—50毫克)用于预防暂时性脑缺血发作,心肌梗死或其他手术后的血栓形成。

(不良反应及注意事项)1.最常见的反应是:胃肠功能紊乱,表现为恶心,呕吐,腹痛,大剂量长期服用可引起胃炎,隐性出血,加重溃疡形成和消化道出血等。若在饭后与适量碳酸钙同服,可减少反应的发生,但不宜与碳酸氢钠同服,因后者可加速本品的排泄而降低疗效。

2. 较少见的反应有:(1)对凝血系统的影响:大剂量长期服用,可抑制凝血酶的合成,增加出血倾向。由于本品不可逆性的抑制血小板凝聚,延长出血时间,故正在使用肝素及香豆素类抗凝剂的患者,以及有严重肝病或出血性病变(如血友病)患者不可使用本品。(2)变态反应:少数物异体质患者,可出现荨麻疹,粘膜充血,哮喘等过敏反应。其中过敏性哮喘较多见,表现为服药后数分钟即产生呼吸困难,喘息,严重者可威胁生命。故有哮喘病史的患者禁用本品。(3)中毒反应:长期大量应用本品可产生头痛,眩晕,耳鸣,视听力减退,嗜睡,出汗等反应,这是慢性水杨酸盐中毒的表现,多见于风湿病的治疗,严重者有精神紊乱,酸碱失衡和出血,此时应立即停药,并采取各种对症治疗措施。(4)对肝,肾的损害:长期应用本品治疗的幼年性关节炎患儿和系统性狼疮的成年患者,肝功能检验常有改变,但停药后仍可恢复。

3. 患有胃及十二指肠溃疡病的患者应慎用工禁用本品。肝,肾功能不良的患者应慎用或禁用本品。孕妇及哺乳期妇女应慎用或禁用本品。

4.儿童应在医师指导下使用,尤其是患者感染了如水痘,流感后,应特别予以密切观察。

(药物过量及处理)水杨酸盐中毒:本品口服剂量超过每日5克即可引起水杨酸盐反应,剂量过大可引起水杨酸盐中毒,口服10—30克能引起成人死亡。成年人中毒最常见的起始征兆是可逆性耳鸣,耳内胀满和耳聋等,但对儿童和一些老年病人,则不是中毒的可靠指征,甚至更大剂量亦未必发性耳鸣;原有听觉障碍者也不能以此作为判断。儿童过量的起始表征是呼吸亢进,发作性呼吸急促和嗜睡。

起剂量中毒:表现为恶心,呕吐,腹 痛,腹泻,严重者发生出血性胃炎和中毒性肝炎和症状。

急性中毒:头痛,眩晕,耳鸣,耳聋,视觉紊乱,复视,不安,语无论次,恐惧,狂躁性谵妄,手足抽搐,震颤,惊厥,高热,大量出汗;伴随中毒的发展,中枢兴奋逐渐抑制,出现木僵,昏迷,喘息性呼吸,紫绀,最后导致呼吸和循环衰竭。

就立即停药,并用含碳酸氢钠的葡萄糖液静脉滴入,以加速药物排泄;如有出血,应给予输血或补充维生素K。对于严重过量的患者可考虑血液透析和腹腔透析。

(药物相互作用)(1)乙醇可加剧本品对胃黏膜的损害作用。

(2)若与香豆素类抗凝药合用,可增加出血倾向。

(3)本品可抑制丙磺舒,苯磺唑酮的促尿酸排泄的作用,大剂量尤为明显。

(4)若与其他非甾体抗炎药同服,胃肠道不良反应增加,抗炎作用降低人。

(5)糖皮质激素可刺激胃酸分泌,并降低胃及十二指肠粘膜对胃酸的抵坑力,若二者合用可使胃肠出血加剧。

(6) 本品可增加甲磺丁脲类降糖药,氨甲蝶呤,巴比妥类药,苯妥英钠等的作用和毒性。

(用法与用量)口服。解热镇痛,成人一次300—600毫克,一日3次或必要时服。儿童1—2岁,一次75毫克;2—4岁,一次150毫克;4—6岁,一次225毫克;6—9岁,一次300毫克;9—11岁,一次375毫克;11—12岁,一次450毫克,均一日3次。

预防血栓和心肌梗塞,一次75—325毫克,一日1次。

(限定剂型)片剂,水溶片剂,肠溶片剂,栓剂,散剂,缓释片剂,复方制剂。

(可供选用的上市制剂)阿司匹林:片剂,每片含阿司匹林0.3克,0.5克,口服,用法同上。置于密闭,室温处贮存。

阿司匹林栓:栓剂,广州敬修堂药厂生产。每枚含阿司匹林0.1,0.3,0.45,0.5克。外用,直肠给药,成人一次0.3—0.5克,一日3次;1—3岁儿童一次0.1克,3—6岁一次0.1—0.15克,6岁以上儿童一次0.15—0.3克,一日1—2次。置于密闭,干燥处贮存。

拜阿司匹林咀嚼片:片剂,德国拜尔(Bayer AG)公司生产。每片含阿司匹林400毫克,维生素C240毫克。口服,成人一次1—2片,一日最多8片,3岁以上儿童一次0.5—1.5片,一日最多4片。

阿司匹林肠溶片剂:片剂,沈阳医学院制药厂生产。每片含阿司匹林40毫克,每瓶100片,口服。置于密闭,室温处贮存。

阿司匹林肠溶衣片:片剂,每片含阿司匹林0.3克,每瓶100片,口服。对胃肠刺激性小,适用于长期服药者。置于密闭,室温处贮存。

巴米尔(乙酰水杨酸水溶片):片剂,阿斯特拉(无锡)制药有限公司生产。每片含阿司匹林0.1克,每板20片;每片含0.3克,0.5克,每板10片,口服。置于密闭,室温处贮存。

解热止痛片(APC):片剂,黑龙江省佳木斯化学制药厂生产。每片含阿司匹林0.22克,对乙酰氨基酚0.15克,咖啡因0.035克,口服。置于密闭,室温处贮存。

阿苯片:片剂,牡丹江药厂,大同药厂等生产。每片含阿司匹林0.1克,苯巴比妥0.01克,口服。适用于儿童退热。置于密闭,室温处贮存。

百克痛(乙酰水杨酸钙脲散):散剂,北京第六制药厂,荷兰DSM公司生产。每袋600毫克,相当于阿司匹林472毫克,每盒10袋,口服,温水冲服,24小时内不得超过6袋。置于密闭,室温处贮存。

喜得宁:泡腾片,法国Upsa公司生产。每片含阿司匹林0.33克,维生素C0.2克。口服,成人一次1—3片,一日4次;4—10岁儿童一次0.5—1片,10—15岁儿童一次1—2片,一日4次,服药间隔至少4小时,将药片溶于水中后服用。置于密闭,阴凉干燥处贮存。

阿幸:胶囊剂,新昌制药厂生产。每粒含乙酰水杨酸锌300毫克。主要用于治疗普通感冒及流感引起的发热,头痛,流涕,鼻塞,咽喉痛,全身酸痛等症状。口服,成人一次1—2粒,一日3次,儿童酌减。置于密闭,干燥处贮存。

关于阿司匹林的服用

阿司匹林的作用是疏通血管的,一般大部分中老年人都有服用,尤其是高血压心脑血管疾病,更不说患有三高的病人了,没有三高,不要随便服用,需要检查后才可服用,心脑血管疾病与饮食和生活规律有关,与你个人体质相关,其实做好健康定期检查是最好的预防和防止,每个疾病自身都有报警提示的。

这是处方药,一定按照医嘱服用才行!

老年患者由于肾功能下降,服用本品易出现毒性反应。

长期大量用药(治疗风湿热)、尤其当药物血浓度>200?g/m1时较易出现不良反应。血药浓度愈高,不良反应愈明显。(1)中枢神经:出现可逆性耳鸣、听力下降,多在服用一定疗程,血药浓度达200~300?g∕ml后出现。(2)过敏反应:出现于0.2%的病人,表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者,服药后迅速出现呼吸困难,严重者可致死亡,称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联症,往往与遗传和环境因素有关。(3)肝、肾功能损害,与剂量大小有关,尤其是剂量过大使血药浓度达250?g/ml时易发生。损害均是可逆性的,停药后可恢复,但有引起肾乳头坏死的报道。:①长期每日用量超过2.4g时,硫酸铜尿糖试验可出现假阳性,葡萄糖酶尿糖试验可出现假阴性;②可干扰尿酮体试验;③当血药浓度超过130?g∕ml时,用比色法测定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法则不受影响;④用荧光法测定尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)时可受本品干扰;⑤尿香草基杏仁酸(VMA)的测定,由于所用方法不同,结果可高可低;⑥由于本品抑制血小板聚集,可使出血时间延长。剂量小到40mg/日也会影响血小板功能,但是临床上尚未见小剂量(<150mg/日)引起出血的报道;⑦肝功能试验,当血药浓度>250?g/ml时,丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶及血清碱性磷酸酶可有异常改变,剂量减小时可恢复正常。⑧大剂量应用,尤其是血药浓度>300?g/ml时凝血酶原时间可延长;⑨每天用量超过5g时血清胆固醇可降低;⑩由于本品作用于肾小管,使钾排泄增多,可导致血钾降低;大剂量应用本品时,用放射免疫法测定血清甲状腺素(T4)及三碘甲腺原氨酸(T3)可得较低结果;由于本品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄,而使酚磺酞排泄减少(即PSP排泄试验)。(3)下列情况应慎用:①有哮喘及其他过敏性反应时:②葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者(本品偶见引起溶血性贫血);③痛风(本品可影响排尿酸药的作用,小剂量时可能引起尿酸滞留);④肝功能减退时可加重肝脏毒性反应,加重出血倾向,肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应;⑤心功能不全或高血压。大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿;⑥肾功不全时有加重肾脏毒性的危险;⑦血小板减少者。(4)长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量。

阿司匹林的服用方法

中文俗名:醋柳酸、巴米尔、力爽、塞宁、东青等

英文名称:Aspirin

(中文)普通命名法:乙酰水杨酸,邻乙酰水杨酸

(中文)系统命名法:2-(乙酰氧基)苯甲酸

CAS登录号:50-78-2

EINECS登录号:200-064-1

水溶性: 3.3g/L(20℃)

性质描述: 白色针状或板状结晶或粉末.熔点135℃.无气味,微带酸味.在干燥空气中稳定,在潮湿空气中缓缓水解成水杨酸和乙酸.能溶于乙醇,乙醚和氯仿,微溶于水,在氢氧化碱溶液或碳酸碱溶液中能溶解,但同时分解.该品1g能溶于300ml水5ml醇10-15ml醚或17ml氯仿.

安全说明: S26:万一接触眼睛,立即使用大量清水冲洗并送医诊治;S36/37/39:穿戴合适的防护服、手套并使用防护眼镜或者面罩.

危险品标志: Xn:有害物质

危险类别码: R22:吞咽有害;R36/37/38:对眼睛、呼吸道和皮肤有刺激作用.

危险品运输编号: UN1851

产品应用: 是应用最早,最广和最普通解热镇痛药抗风湿药.具有解热、镇痛、抗炎、抗风温和抗血小板聚集等多方面的药理作用,发挥药效迅速,药效肯定,超剂量易于诊断和处理,很少发生过敏反应.常用于感冒发热,头痛、神经痛关节痛、肌肉痛、风湿热、急性内湿性关节炎、类风湿性关节炎及牙痛等.是《国家基本药物目录》列入的品种乙酰水杨酸也是其他药物的中间体.

生产方法及其他: 水杨酸乙酰化而得:在反应罐中加乙酐(加料量为水杨酸总量的0.7889倍),再加入三分之二量的水杨酸,搅拌升温,在81-82℃反应40-60min.降温至81-82℃保温反应2h.检查游离水杨酸合格后,降温至13℃,析出结晶,甩滤,水洗甩干,于65-70℃气流干燥,得乙酰水杨酸.

药品简介

早在1853年夏尔,弗雷德里克·热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸,但没能引起人们的重视;1898年德国化学家菲霍夫曼又进行了合成,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极好;1899年由德莱塞介绍到临床,并取名为阿司匹林(Aspirin).到目前为止,阿司匹林已应用百年,成为医药史上三大经典药物之一,至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药,也是作为比较和评价其他药物的标准制剂.在体内具有抗血栓的作用,它能抑制血小板的释放反应,抑制血小板的聚集,这与TXA2生成的减少有关. 临床上用于预防心脑血管疾病的发作.

阿司匹林于1898年上市,近年来发现它还具有抗血小板凝聚的作用,于是重新引起了人们极大的兴趣.将阿司匹林及其他水杨酸衍生物与聚乙烯醇、醋酸纤维素等含羟基聚合物进行熔融酯化,使其高分子化,所得产物的抗炎性和解热止痛性比游离的阿司匹林更为长效.

根据文献记载,都说阿司匹林的发明人是德国的费利克斯·霍夫曼,但这项发明中,起着非常重要作用的还有一位犹太化学家阿图尔·艾兴格林. 阿图尔·艾兴格林的辛酸故事发生在1934年至1949年间.1934年,费利克斯·霍夫曼宣称是他本人发明了阿司匹林.当时的德国正处在纳粹统治的黑暗时期,对犹太人的迫害已经愈演愈烈.在这种情况下,狂妄的纳粹统治者更不愿意承认阿司匹林的发明者有犹太人这个事实,于是便将错就错把发明家的桂冠戴到了费利克斯·霍夫曼一个人的头上,为他们的"大日耳曼民族优越论"贴金.纳粹统治者为了堵住阿图尔·艾兴格林的嘴,还把他关进了集中营.第二次世界大战结束后,大约在1949年前后,阿图尔·艾兴格林又提出这个问题,但不久他就去世了.从此这事便石沉大海. 英国医学家、史学家瓦尔特·斯尼德几经周折获得德国拜尔公司的特许,查阅了拜尔公司实验室的全部档案,终于以确凿的事实恢复了这项发明的历史真面目.他指出:在阿司匹林的发明中,阿图尔·艾兴格林功不可没.事实是在1897年,费利克斯·霍夫曼的确第一次合成了构成阿司匹林的主要物质,但他是在他的上司——知名的化学家阿图尔·艾兴格林的指导下,并且完全采用艾兴格林提出的技术路线才获得成功的.

2010版中国药典修订内容

阿司匹林

Asipilin

Aspirin

书页号:中国药典2005版—283

【删除】

鉴别(2)

【修订】

色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-四氢呋喃-冰醋酸-水(20:5:5:70)为流动相;检测波长为303nm.理论板数按水杨酸峰计算不低于5000,阿司匹林主峰与水杨酸主峰分离度应符合要求.

供试品溶液的制备 取本品约100mg,精密称定,置10ml量瓶中,加1%冰醋酸甲醇溶液适量,振摇使溶解,并稀释至刻度,摇匀,即得(临用前新配).

对照品溶液的制备 取水杨酸对照品约10mg,精密称定,置100ml量瓶中,加1%冰醋酸甲醇溶液适量使溶解,并稀释至刻度,摇匀;精密量取5ml,置50ml量瓶中,用1%冰醋酸甲醇溶液稀释至刻度,摇匀,即得.

测定法 立即精密量取供试品溶液、对照品溶液各10μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图.供试品溶液色谱图中如显水杨酸色谱峰,按外标法以峰面积计算供试品中水杨酸含量,含水杨酸不得过0.1%.

【增订】

有关物质 照高效液相色谱法(附录Ⅴ D)测定.

色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以乙腈-四氢呋喃-冰醋酸-水(20:5:5:70)为流动相A,乙腈为流动相B,按下表进行线性梯度洗脱;检测波长为276nm.阿司匹林峰的保留时间约为8分钟,理论板数按阿司匹林峰计算不低于5000,阿司匹林峰与水杨酸峰分离度应符合要求.

时间(分钟) 流动相A(%) 流动相B(%)

测定法 取本品约0.1g,精密称定,置10ml量瓶中,加1%冰醋酸甲醇溶液适量,振摇使溶解,并稀释至刻度,摇匀,即得供试品溶液;精密量取供试品溶液1ml,置200ml量瓶中,用1%冰醋酸甲醇溶液稀释至刻度,摇匀,即得对照溶液;精密量取对照溶液10ml,置100ml量瓶中,用1%冰醋酸甲醇溶液稀释至刻度,摇匀,即得灵敏度试验溶液.分别精密量取供试品溶液、对照溶液、灵敏度试验溶液及水杨酸检查项下的水杨酸对照品溶液各10μl,注入液相色谱仪,记录色谱图.供试品溶液色谱图中如显杂质峰,除小于灵敏度试验溶液中阿司匹林主峰面积的单个杂质峰、溶剂峰及水杨酸峰不计外,其余各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰峰面积(0.5%).

干燥失重 取本品,置五氧化二磷干燥器中减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(附录Ⅷ L).

适用病症

本药临床可用于下列情况.

【临床治疗】

对于植物神经紊乱引起的头痛,目前临床上面较常使用的方法是使用西药阿司匹林进行治疗,该药通过血管扩张短期内可以起到缓解头痛的效果,但是长期服用对身体有较大伤害,如患者产生药物依赖性,应尽量酌减使用并同时采用中药治疗,如中国医科大学研制的中药百眠安等,会有较为显著持久的疗效.另外,失眠患者应该培养起较好的生活习惯,如晚饭后多散步,平常多运动等等,这些对于患者的恢复均有很好的帮助.

镇痛、解热

该药对钝痛的作用,优于对锐痛的作用.故该药可缓解轻度或中度的钝疼痛,如头痛、牙痛、 神经痛、肌肉痛及月经痛,也用于感冒、流感等退热.本品仅能缓解症状,不能治疗引起疼痛、发热的病因,故需同时应用其他药物参因治疗.

消炎、抗风湿

阿司匹林为治疗风湿热的首选药物,用药后可解热、减轻炎症,使关节症状好转,血沉下降,但不能去除风湿的基本病理改变,也不能预防心脏损害及其他合并症.如已有明显心肌炎,一般都主张先用肾上腺皮质激素,在风湿症状控制之后、停用激素之前,加用本品治疗,以减少停用激素后引起的反跳现象.

关节炎

除风湿性关节炎外, 本品也用于治疗类风湿性关节炎,可改善症状,为进一步治疗创造条件.此外,本品用于骨关节炎、强直性脊椎炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛,也能缓解症状.

抗血栓

本品对血小板聚集有抑制作用,阻止血栓形成, 临床可用于预防暂时性脑缺血发作、心肌梗塞、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成.也可用于治疗不稳定型心绞痛.

患川崎病的患儿应用阿斯匹林,目的是减少炎症反应和预防血管内血栓的形成

预防消化道肿瘤

长期规律的使用阿司匹林可以大大降低胃肠道肿瘤的发生率.

用法用量

注意:应与食物同服或用水冲服,以减少对胃肠的刺激

成人常用量口服

①解热、镇痛,一次0.3—0.6g,一日3次,必要时每4小时1次

②抗风湿,一日3—5g(急性风湿热可用到7~8g),分 4次口服

③抑制血小板聚集,尚无明确用量,多数主张应用小剂量,如50—150mg,每24小时 1次

④治疗胆道蛔虫病,一次1g,一日2—3次,连用2—3日;阵发性绞疼停止 24小时后停用,然后进行驱虫治疗

小儿常用量口服

①解热、镇痛,每日按体表面积1.5g/平方米,分4~6次口服,或每次按体重5—10mg/kg,或每次每岁60mg,必要时4~6小时1次

②抗风湿,每日按体重80~100mg/kg,分3—4次服,如1—2周未获疗效,可根据血药浓度调整用量.有些病例需增至每日130mg/kg.

③小儿用于皮肤粘膜淋巴结综合征(川崎病),开始每日按体重80—100mg/kg,分3—4次服,热退2—3天后改为每日30mg/kg,分2—4次服,连服2月或更久,血小板增多、血液呈高凝状态期间,每日5—10mg/kg,1次顿服.

④预防血栓、动脉粥样硬化及心肌梗塞:0.3/次,一日1次;预防暂时性脑缺血,每次0.6g,一日2次.

⑤治疗胆道蛔虫:每次1g,一日2-3次,连服2-3日.

⑥治疗X线照射或放疗引起的腹泻,每次服0.6-0.9g,一日4次.

⑦治足癣,先用温开水或1:5000高锰酸钾溶液洗涤,然后本品粉末撒布患处,一般2-4次可愈.水杨酸类早晨给药达峰时间长,半衰期长,晚间相反.合理给药应早晨用量略增加.晚间加服一次.

部分疾病患者的用法及最佳用量

①在预防瓣脑性心脏病发生全身性动脉栓塞方面,单独应用阿司匹林无效,但与双嘧达莫合用,可加强小剂量双嘧达莫的效果.

②避免和糖皮质激素合用;避免与香豆素类抗凝药、降血糖药氨甲蝶呤、巴比妥类、苯胺类等合用.

③饭后服.美国胸科医师学会抗栓和溶栓治疗学会(ACCP)的循证指南指出,使用阿司匹林预防心肌梗死、脑卒中和血管性死亡,患者应根据病情,使用最佳剂量.

大量的临床试验显示,对大部分病人来说,包括慢性稳定性或不稳定心绞痛患者,阿司匹林75mg/日可有效降低发生急性心肌梗死和死亡的危险.这一剂量也可降低一过性脑缺血发作患者脑卒中和死亡的发生率.欧洲一项脑卒中预防研究显示,既往有一过性脑缺血发作和脑卒中病史的患者使用阿司匹林25mg,每日2次,即50mg/日可降低脑卒中或死亡的危险.临床实践证明,患者即使服用比表中剂量更高的阿司匹林,疗效不会进一步增加,但副作用的发生却大大增加.因此在治疗各种血栓性疾病中,患者应该使用最小的有效剂量,亦即长期应用50—160mg/日,以达到最大疗效,而毒副作用则减至最小,这才是患者服用阿司匹林的最佳剂量.

不良反应

一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应.但长期大量用药(如治疗风湿热)、尤其是当药物血浓度>200μg/ml时则较易出现副作用.血浓度愈高,副作用愈明显.

较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛(由于本品对胃粘膜直接刺激引起)等胃肠道反应(发生率 3—9%).

较少见或很少见的有(发生率<3%);

①胃肠道出血或溃疡,表现为血性或柏油样便,胃部剧痛或呕吐血性或咖啡样物,多见于大剂量服药患者;据报道每天服用 4—6g者有 70%每天出血 3—10ml,有溃疡形成者出血量可更多,并可引起失血性贫血;服用肠溶片剂很少有胃肠刺激反应;

②支气管痉挛性过敏反应,表现为呼吸短促、呼吸困难或哮喘、胸闷;

③皮肤过敏反应,表现为皮疹、荨麻疹、皮肤瘙痒等;

④肝、肾功能损害,与剂量大小有关,尤其是剂量过大使血药浓度达 250μg/ml时易发生.损害均是可逆性的,停药后可恢复.

过敏反应

特异体质者服用此药后可引起皮疹、血管神经性水肿及哮喘等过敏反应,其发生率约为20%,多见于中年人或鼻炎、鼻息肉患者.哮喘大多严重而持久,这是因为阿司匹林抑制了环氧化酶之后,堆积的花生四烯酸经另一途径生成了大量的过敏介质所造成的,可伴有荨麻疹或喉头水肿,用皮质激素有效,但常规抗过敏药肾上腺素的疗效不佳.这种现象的具体机制还不十分清楚.可能这些人对阿司匹林具有特异的药理反应.

胃黏膜损伤

阿司匹林可引起胃黏膜糜烂、出血及溃疡等.多数患者服中等剂量阿司匹林数天,即见大便隐血试验阳性;长期服用本药者溃疡病发率高.笔者曾遇1例患者因高热口服阿司匹林0.6g/次,每日2次,3日后呕血500ml.除药物的酸性直接致胃黏膜损伤外,注射用药亦可发生.阿司匹林能透过胃黏膜上皮脂蛋白膜层,破坏脂蛋白膜的保护作用,于是胃酸就可逆地弥散到组织中损伤细胞,致毛细血管破损而出血.近来发现前列腺素对于维护胃黏膜具有一定的作用,而阿司匹林已证明能阻止前列腺

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